Проведено доклінічні дослідження нового інсулін-вмісного букального препарату для хворих на діабет I типу. Досліджено парадонтопротекторну дію препарату на щурах зі стрептозотоциновим діабетом. Результати свідчать, що локальний ефект від введення композиції аналогічний ефекту від ін'єкційного інсуліну і знижує ступінь атрофії альвеолярних відростків у щурів зі стрептозотоциновим діабетом до рівня недіабетичних тварин. Введення препарату діабетичним щурам протягом 70-ти діб вірогідно знижувало на 27 % відносну величину індукованої діабетом атрофії альвеолярних відростків. Дані дозволяють припустити, що парадонтопротекторна дія препарату забезпечується за рахунок проникнення інсуліну з препарату у тканини слизової оболонки порожнини рота. Це свідчить про те, що розроблено ефективний носій для інсуліну, який стимулює всмоктування гормону у слизову оболонку рота.

Проведены доклинические испытания нового инсулин-содержащего буккального препарата для больных диабетом I типа. Исследовано парaдонтопротекторное действие препарата на слизистую оболочку полости рта крыс со стрептозотоциновым диабетом. Результаты показали, что локальный эффект от препарата аналогичен действию инъекционного инсулина и замедляет атрофию альвеолярного отростка у диабетических крыс до уровня здоровых животных. Введение препарата диабетическим животным на протяжении 70-ти суток достоверно понижало относительную величину индуцированной диабетом атрофии альвеолярных отростков на 27 %. Данные позволяют предположить, что парадонтопротекторное действие препарата обеспечивается за счет проникновения инсулина из препарата внутрь тканей слизистой оболочки. Это свидетельствует о том, что нами разработан эффективный носитель для инсулина, который стимулирует всасывание гормона слизистой оболочкой полости рта.

A new insulin-containing buccal preparation has been developed and tested. The effect of our preparation on processes of resorption of the alveolar bone was studied in healthy and diabetic animals. We obtained results on paradontosis-protective activity of our preparation in diabetic animals. The obtained results suggested that the preparation has the effect on the mucous membrane of the oral cavity of diabetic rats similar to the injection of insulin due to the presence of insulin in composition. Buccal administration of the preparation during 70 days decreases the resorption of the alveolar bone by 27%. Pays attention those non-diabetic rats, which were treatment by preparation, is constant showed parameters worse than intact control animals. The obtained results suggest that the drug has the effect on the mucous membrane of the oral cavity of diabetic rats due to the transfer of insulin from the composition to the mucous shell of the cavity. It shows, that we have developed an effective carrier for insulin, which stimulated insulin absorption in buccal tissues

У межах доклінічних досліджень нового інсуліновмісного букального препарату для хворих на цукровий діабет було досліджено ранозагоювальну дію препарату на слизові оболонки порожнини рота щурів зі стрептозотоциновим діабетом. Результати досліджень показали, що зазначений препарат прискорює в 2 - 2,5 рази процеси загоєння травм слизової оболонки рота у тварин з діабетом. В той же час у недіабетичних щурів прискорення процесів загоєння не спостерігалось, що дозволяє віднести розроблений препарат до групи нормалізаторів метаболізму, а не стимуляторів загоєння. Отримані результати дають підставу припустити, що у тварин з цукровим діабетом препарат прискорює процеси загоєння ран за рахунок проникнення інсуліну з композиції у тканини слизової оболонки порожнини рота.

A new insulin-containing buccal drug has been developed and tested. The purpose of pre-clinical study was to investigate the influence of our preparation on healing of wounds of the tunica mucosa of mouth in rats with streptozotocin-induced diabetes mellitus. The data obtained showed 2-2,5 times acceleration of wound repair in oral cavity in diabetic rats. At the some time there was no effect diabetic animals that allows referring the preparation to metabolism normalizers but not to healing stimulators. The data obtained suggests that the preparation promotes wound repair in the tunica mucosa of mouth due to insulin transfer from the composition into the mucous membrane

Дотепер ін'єкції лишаються єдиним шляхом введення інсуліну хворим на діабет, хоча постійно розробляються альтернативні способи введення гормону. Основні напрямки - це розробка оральних, ректальних, назальних, окулярних, інгаляційних, трансдермальних способів введення. Але дослідники не можуть створити ефективний носій, який би захищав орально введений гормон від дії ферментів шлунка. Назальні та ректальні препарати інсуліну протягом багатьох років вважались потенційно прийнятними, щоб у близькому майбутньому замінити ін'єкції, оскільки за таких шляхів введення гормон швидко поглинався слизовими оболонками. Але згодом стало зрозуміло, що ефективність таких способів низька і потребує наявності сильних стимуляторів всмоктування. Крім того, метаболічний ефект від таких препаратів досить короткий і не може бути корисним у широкій медичній практиці. Багатообіцяючим був і інгаляційний метод введення інсуліну - за допомогою інгаляторів. Численні моделі інгаляторів з інсуліновими сумішами проходили клінічні випробування. Але відносна ефективність інгаляційних сумішей складала біля 10 %, тобто інгаляційна доза гормону мала бути в 10 разів вищою за ін'єкційну дозу. Дермальний шлях введення інсуліну не дав бажаних результатів - гормон не міг подолати бар'єр, яким є шкіра. У цілому після багатьох років досліджень ін'єкційний метод лишається єдиним надійним та ефективним шляхом введення інсуліну хворим на цукровий діабет.

Subcutaneous іnjectіons have been the only route of delіvery of іnsulіn therapy to dіabetіc patіents. Durіng thіs tіme, numerous attempts have been made to explore alternatіve routes for systemіc іnsulіn admіnіstratіon. Oral, rectal, nasal, transdermal, pulmonary іnsulіn delіvery systems have been developed. But just today, the dream of an "іnsulіn tablet" has not yet become a realіty, the maіn problem beіng dіgestіon and lack of a specіfіc peptіde carrіer system іn the gut. Nasal and rectal іnsulіn applіcatіon was consіdered for a number of years as a potentіal method, because of the rapіd absorptіon of іnsulіn through the nasal or rectal mucosa. However, relatіve bіoavaіlabіlіty was low and requіred the use of absorptіon enhancers and more іmportant, the metabolіc effect lasted too short to be of clіnіcal usefulness. To date the most promіsіng alternatіve route of іnsulіn admіnіstratіon іs the pulmonary delіvery of іnsulіn. A consіderable number of іnhalers (іn combіnatіon wіth approprіate іnsulіn formulatіons), whіch are to generate іnsulіn partіcles of an approprіate sіze for pulmonary delіvery, are currently іn the clіnіcal phase of development. The relatіve bіopotency of іnhaled іnsulіn іn most cases іs approxіmately 10 %, і.e., the dose of іnsulіn admіnіstered must be 10-fold hіgher than under s.c. applіcatіon. Dermal іnsulіn applіcatіon does not result іn a reproducіble and suffіcіent transfer of іnsulіn across the hіghly effіcіent skіn barrіer. Іn summary, іt appears that after several decades of research, іnjectіon іnsulіn therapy remaіns exclusіvely effectіve treatment for dіabetіc patіents.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.5

Рубрики:

Всмоктування, розподіл і виведення лікарських речовин. Фармакокінетика

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено обобщение теоретических и экспериментальных данных и предложен гипотетический механизм буккальной проницаемости инсулина, который хорошо согласовывается с опубликованными экспериментальными данными. Указаны и описаны основные барьеры, которые должен преодолеть инсулин для того, чтобы через слизистую оболочку рта попасть в кровоток. На основе предложенного гипотетического механизма обосновано применение поверхностно-активных веществ для усиления буккальной проницаемости инсулина. Предложенный механизм будет полезным при разработке новых белковых буккальных препаратов.

Розроблено букальний препарат з інсуліном. Уперше запропоновано й обгрунтовано використання лізальбінату як стимулятора проникності для білкових букальних препаратів. Показано, що букальні композиції з лізальбінатом як стимулятором проникності є більш придатними для тривалого застосування у порівнянні з композиціями, що містять традиційні стимулятори всмоктування, наприклад дезоксихолатом натрію. Показано ефективність букального препарату з інсуліном під час лікування травматичного стоматиту та профілактики пародонтозу у щурів зі стрептозотоциновим діабетом. Базуючись на одержаних даних, обгрунтовано тезу, що за умов регуляторного застосування букального препарату інсулін всмоктується та накопичується у тканинах порожнини рта у кількостях, достатніх для місцевої нормалізації процесів метаболізму, порушених внаслідок розвитку діабету. Створено жувальну форму букального препарату з інсуліном. Запропоновано лабораторну методику розробки букальних форм препаратів для введення інсуліну.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*443.1

Рубрики:

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж14252 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е70*734.21*03

Рубрики:

Біологія людини

Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*725.111.3

Рубрики:

Загальна біологія

Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ